本次系列西安瑞禧生物小编介绍的是前体药物,前体药物可以通过化学结构式改性、官能团改性、荧光标记、化学键偶联、高分子化合物偶联、多肽偶联、糖类修饰、蛋白修饰、功能性分子修饰,从而改变其性质,这篇瑞禧小编介绍的是甘草次酸修饰奥沙利铂。
甘草次酸(GA;化学结构式见图)是从甘草的根及根茎中提取的活性成分不溶于水,易溶于甲醇、乙醇、乙腈等有机溶剂。以甘草次酸修饰的目标化合物通过细胞内吞作用与细胞膜上的GA-R特异性结合进入细胞内而发挥药理作用。因此,甘草次酸修饰的药物传递系统可以有效地靶向肝癌细胞中。
为提高药物特异性肝靶向作用,用甘草次酸进行修饰。采用薄膜分散法制备了甘草次酸表面修饰的奥沙利铂GA-OX-Liposomes,甘草次酸修饰主要将奥沙利铂传递至肝组织,显示其肝靶向特性。
甘草次酸修饰的药物传递系统将药物传递至肝脏部位从而发挥其特有的主动肝靶向效应。甘草次酸修饰的纳米药物传递系统在体内外普遍显示出比普通剂型和游离药物更高的效果。甘草次酸与抗癌药物形成的复合物也表现出明显的肝靶向特性。
肝细胞表面存在大量靶向受体,如甘草次酸受体(GA-R)、去唾液酸蛋白受体、叶酸受体等,以这些受体为靶点的药物传递系统显示出良好的作用效果。
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