羧基酰化修饰阿霉素1,3二氨基2羟基丙

前体药物是指药物衍生物本身没有显著药效也没有严重的毒副作用,但是在体内经过水解或酶解后,可以释放出药物单体,从而发挥药物本身的药效。前药设计可以很好地解决某些药物的水溶性和稳定性、增加药物的血液存留时间、改变药物的体内分布、提高生物利用度和降低毒副作用。

目的寻找活性更强,副作用更小的前药，以烟酸为起始原料,采用酰氯法,通过酯键或酰胺键,分别与对乙酰氨基酚,香草醛,磺胺甲唑,L-苯丙氨酸甲酯,盐酸普鲁卡因及诺氟沙星等相偶联,合成了6个新目标化合物。

结果：化合物的结构均经红外光谱,核磁共振氢谱,质谱及其元素分析确证，酰氯法是合成烟酸前体药物的一条行之有效的方法。

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