文/苏克剑上海交通大医院南院药剂科主管药师

酸、甜、苦、辣、咸,是我们舌尖上最直接的体验,同时它们也调出了人生百味。生、老、病、死,在人的一生中,似乎有一样东西始终伴随,那就是“药品”。不知你是否发现,如今的药品已经不再那么味道刺鼻、难以下咽,某些儿童用药还带着各种诱人的水果味。今天,我来和大家简单聊聊常见的药用矫味剂。

矫味剂是指药品中用以改善或屏蔽药物不良气味和味道,使得患者难以觉察药物的强烈苦味(或其它异味如辛辣、刺激等)的药用辅料,主要分为甜味剂、芳香剂、胶浆剂和泡腾剂四类。

甜味剂

甜味剂包括天然和合成二大类:

天然甜味剂有糖类物质如葡萄糖、果糖、蔗糖、麦芽糖、淀粉糖和乳糖,以及甜菊苷、甘草甜素、单糖浆和芳香糖浆等。甜菊苷,为微黄白色粉末,无臭、具有清凉甜味,其甜度约为蔗糖的倍,甜味持久且不被吸收,有较好的耐热性能,在95℃以下加热2小时甜度不变。甘草甜素,是甘草中最主要的活性成分,甜度约为蔗糖的倍,显甜迟后,但留甜时间长。芳香糖浆主要有橙皮糖浆、枸橼糖浆、樱桃糖浆及桂皮糖浆。

合成甜味剂有糖精钠、三氯蔗糖、阿斯巴甜、纽甜等,甘油、山梨醇、甘露醇亦可作甜味剂。糖精钠是最早应用的人工合成非营养型甜味剂,甜度为蔗糖的~倍,浓度过大时有苦味,它不被人体吸收,可以随大小便一起排出。阿斯巴甜亦称蛋白糖,甜度为蔗糖的~倍,并具有清凉感,不易潮解、不致龋齿,糖尿病患者可食用,甜度随着温度的升高而逐渐下降,高至℃时,其甜度趋近于零。纽甜为一种新型功能性甜味剂,具有纯正的甜味,没有其他强力甜味剂常有的苦味和金属味,甜度比蔗糖甜~10倍,比阿斯巴甜强30~60倍,而能量值几乎为零。

芳香剂

用以改善药剂气味的香料和香精被称为芳香剂,根据来源不同,分为天然和人造两类。天然香料是从植物中提取的芳香挥发性物质,如柠檬油、茴香油、玫瑰油、橙皮油、薄荷油等,以及用此类挥发性物质制成的芳香水剂、酊剂、醑剂等。但是通常天然香料产量较少,不能满足市场的大量需求。人造香料亦称香精,是用化工原料合成而来,再添加适量溶剂调配而成,其中以水果味居多,香味柔和,可接受度较高,如草莓香精、桔子香精、苹果香精、葡萄香精、香蕉香精等。

胶浆剂

粘稠,可以干扰我们的味蕾,降低药物的刺激性,尤其对涩酸味作用明显,胶浆剂就是利用这个特性来发挥矫味作用,常用的胶浆剂有海藻酸钠、阿拉伯胶、明胶、西黄蓍胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等,通常会在胶浆中加入甜味剂,从而增加其矫味作用。

泡腾剂

泡腾剂是利用有机酸(如枸橼酸、富马酸、酒石酸)与碳酸氢钠或碳酸钠混合,遇水后产生大量二氧化碳,因为二氧化碳溶于水呈酸性,能麻痹味蕾,从而提高患者对苦味的阈值,达到矫味的目的。同时,添加了泡腾剂的药品崩解迅速、服用方便、生物利用度较高,特别适用于儿童、老年人以及吞服药丸困难的患者。

近年来,有一些新型矫味剂在药品生产中不断涌现,包括亲水性包裹材料,如β-环糊精类葡萄糖低聚物、改性淀粉类;脂性物质如卵磷脂、表面活性剂;薄膜包衣材料如聚乙二醇(PEG)、聚维酮(PVP)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、聚丙烯酸树脂类;以及大孔型离子交换树脂、酸性氨基酸等新型药用辅料。

良药苦口利于病,这句老话在科技高速发展的今天已经不再适用,良药未必都苦口,良药亦可有良味!

    

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